2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    Epigenetics
  4. Aurora Kinase

Aurora Kinase (极光激酶)

The Aurora kinases comprise a family of evolutionary conserved serine/threonine kinases (Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C). Aurora kinases control multiple events during cell cycle progression and are essential for mitotic and meiotic bipolar spindle assembly and function.

Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C share a highly conserved kinase domain but have quite different subcellular localizations and functions during mitosis. Aurora-A mostly controls centrosome maturation and bipolar spindle assembly, while Aurora-B and Aurora-C are required for condensation, attachment to kinetochores, and alignment of chromosomes during (pro-)metaphase and cytokinesis. In human tumors, all Aurora kinase members play oncogenic roles related to their mitotic activity and promote cancer cell survival and proliferation. Inhibitors targeting Aurora kinases have attracted attention in cancer research.

Aurora Kinase 亚型特异性产品:

Aurora Kinase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-14574
    PF-03814735 Inhibitor 99.58%
    PF-03814735是有效，有口服性，ATP 竞争性的，可逆的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂，IC50值分别为0.8和5 nM。
    PF-03814735
  • HY-10180
    MLN8054 Inhibitor 99.54%
    MLN8054是高效，选择性，有口服活性的极光激酶 (aurora A) 抑制剂，IC50 值为4 nM。
    MLN8054
  • HY-15767
    TAK-632 Inhibitor 98.84%
    TAK-632 是一种有效的 pan-RAF 抑制剂，作用于 CRAF，BRAFV600E 和 BRAFWT，IC50 分别为 1.4，2.4 和 8.3 nM。
    TAK-632
  • HY-141512
    JB170 Inhibitor 98.40%
    JB170 是一种强效且高度特异性的 PROTAC 介导的 AURORA-A 降解剂 (DC50=28 nM)，通过将 Alisertib 连接至 Cereblon配体 Thalidomide 而形成。JB170 优先结合 AURORA-A (EC50=193 nM) 而不是 AURORA-B (EC50=1.4μM)。JB170 介导的 S 期阻滞是由 AURORA-A 耗竭引起的。JB170 对 AURORA-A 激酶的非催化功能具有很好的抑制能力。
    JB170
  • HY-18955
    BI-847325 Inhibitor 98.66%
    BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂， 对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15 nM。
    BI-847325
  • HY-12201
    TAK-901 Inhibitor 99.84%
    TAK-901是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂，对极光激酶A和B的IC50 值分别为21 和15 nM。
    TAK-901
  • HY-15749
    XL228 Inhibitor 99.29%
    XL228是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl，Aurora A，IGF-1R，Src 和 Lyn 的IC50 值分别为5，3.1，1.6，6.1，2 nM。
    XL228
  • HY-12003
    SNS-314 mesylate Inhibitor 99.53%
    SNS-314 mesylate 是一种有效的选择性极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的IC50 值分别为 9，31 和 6 nM。
    SNS-314 mesylate
  • HY-131339
    SP-96 Inhibitor 99.42%
    SP-96 是一种高效、选择性和 ATP 竞争性 Aurora B 抑制剂，IC50 为 0.316 nM，对 FLT3 和 KIT 具有 >2000 倍选择性。SP-96 在 NCI60 筛选中表现出选择性生长抑制，对 MDA-MD-468 等乳腺癌细胞具有选择性 (GI50=107 nM)。SP-96 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的相关研究。
    SP-96
  • HY-70061
    TCS7010 Inhibitor 99.61%
    TCS7010 是有效，高度选择的 Aurora A 抑制剂，IC50 值为 3.4 nM。
    TCS7010
  • HY-10558
    CYC-116 Inhibitor 98.17%
    CYC-116是有效的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂，Ki 值分别为8和9 nM。
    CYC-116
  • HY-103645
    GW779439X Inhibitor 99.85%
    GW779439X，吡唑并吡啶类化合物，是一种金黄色葡萄球菌 PASTA 激酶 Stk1 抑制剂。GW779439X 增强 β-内酰胺类抗生素对各种 MRSA 和 MSSA 的分离株，有的甚至跨越了从耐药到敏感的断点。GW779439X 是一种 AURKA 抑制剂，可通过 caspases 3/7 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    GW779439X
  • HY-10987A
    ENMD-2076 Inhibitor 99.12%
    ENMD-2076是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，KDR/VEGFR2，Flt4/VEGFR3，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC50 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。
    ENMD-2076
  • HY-16018A
    Ilorasertib hydrochloride Inhibitor 99.67%
    Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
    Ilorasertib hydrochloride
  • HY-10804
    CCT 137690 Inhibitor 99.54%
    CCT 137690是有效的，有口服活性的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶A，B，C的 IC50 值分别为15，25 和19 nM。
    CCT 137690
  • HY-10483
    SCH-1473759 hydrochloride Inhibitor 99.79%
    SCH-1473759 hydrochloride是多靶点的的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶A和B的IC50 值分别为4 和13 nM。
    SCH-1473759 hydrochloride
  • HY-13819
    MK-8745 Inhibitor 99.49%
    MK-8745是极光激酶抑制剂 (aurora A)，IC50 值为0.6 nM。
    MK-8745
  • HY-13072
    Cenisertib Inhibitor 99.64%
    Cenisertib (AS-703569) 是一种 ATP 竞争性的多激酶抑制剂，可抑制 Aurora-kinase-A/B，ABL1，AKT，STAT5, FLT3 的活性。Cenisertib 通过抑制肿瘤肥大细胞 (MC) 中几种不同分子靶标的活性抑制其生长。Cenisertib 抑制异种移植模型中胰腺癌，乳腺癌，结肠癌，卵巢癌和肺癌以及白血病的肿瘤生长。
    Cenisertib
  • HY-12049
    CCT129202 Inhibitor ≥98.0%
    CCT129202 是极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶 A，B，C 的 IC50 值分别为42，198 和227 nM。
    CCT129202
  • HY-124526
    Chiauranib

    西奥罗尼

    		Inhibitor 99.28%
    Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRα 和 c-Kit)，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R，IC50 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。
    Chiauranib
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Aurora Kinase Isoform Comparison

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